早在汉朝时期，桂圆就已作为药用。《名医别录》称之为“益智”，言其功能养心益智故也。有滋补强体，补心安神、养血壮阳，益脾开胃，润肤美容的功效。
桂圆的糖分含量很高，且含有能被人体直接吸收的萄萄糖，体弱贫血，年老体衰，久病体虚，经常吃些桂圆很有补益；妇女产后，桂圆也是重要的调补食品。
桂圆具有益气养血，健脾补心的功效，故有“果中神品”之称。《神农本草经》记载：桂圆肉有治疗“五脏邪气，安志厌食”的功效，称“久服强魂聪明，轻身不老，通神明”。
桂圆肉味甘性温，归心、脾经，适用于心脾两虚证及气血两虚证患者。中医认为心主血脉与神志，与精神、意识思维活动有关。脾为后天气血生化之源，提供全身的营养。
如果人们思虑过度，劳伤心脾，可导致心悸怔忡，失眠健忘，神疲乏力等症状。桂圆肉甘温滋补，入心脾两经，功善补益心脾，而且甜美可口，不滋腻，不壅气，实为补心健脾之佳品。
久病体虚或老年体衰者，常有气血不足之证，而表现为面色苍白或萎黄，倦怠乏力，心悸气短等症，桂圆肉既补心脾，又益气血，甘甜平和，有较好疗效。
现代医学研究证实，桂圆肉含有蛋白质、脂肪、糖类、有机酸、粗纤维及多种维生素及矿物质等。桂圆肉能够抑制脂质过氧化和提高抗氧化酶活性，提示其有一定的抗衰老作用。