化疗就是静脉注射对肿瘤细胞有杀灭和抑制作用的化学药物，通过这些化学药物来杀灭肿瘤细胞从而达到治疗目的。多药联合化疗是白血病、淋巴瘤治疗的核心。
正常细胞及肿瘤细胞生长都有细胞周期，临床上多选用作用于不同细胞周期的化疗药物制定出合理的化疗方案联合应用。根据药物对肿瘤细胞作用的时相不同，将化疗药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物。
(1)细胞周期非特异性药物对增殖期及休止期细胞均有杀伤作用，包括：
①烷化剂：如环磷酰胺(CTX)，用于急性淋巴细胞白血病的治疗，电是骨髓移植主要的预处理药物。
②抗生素类：常用的抗生素类药物有蒽环类，包括柔红霉素(DNR)、阿霉素(ADR)、去甲氧柔红霉素(IDR)、米托蒽醌(Mit)、阿克拉霉素(ACR)等。
③三尖杉酯碱类：能杀伤多种生长时期的肿瘤细胞，主要用于治疗急性粒细胞白血病，常用制剂有高三尖杉酯碱(Har)。
(2)细胞周期特异性药物对增殖期细胞杀伤作用大于非增殖期细胞。
①抗代谢药：此类药物选择性杀伤DNA合成期细胞。如6一巯基嘌呤(6-MP)主要用于急性淋巴细胞白血病缓解后的治疗。阿糖胞苷(Ara-c)是治疗急性白血病的重要药物之一，可静点、肌内注射，也可用于鞘内注射。甲氨蝶呤(MTX)是治疗急性淋巴细胞白血病的主要药物，尤其是预防和治疗中枢神经系统白血病，可以口服、肌肉、静脉或鞘内注射。
②长春碱类：为细胞分裂期特异性药物，常用的有长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)。
③羟基脲：为细胞合成期选择性药物，主要用于白血病细胞异常增高的急性粒细胞白血病及慢性粒细胞白血病的治疗。
④其他：
表鬼臼类：包括依托泊苷(VP16)和替尼泊苷(VM26)。
激素类：主要应用的是糖皮质激素中的泼尼松，可以口服，后者还可静脉或鞘内注射。
酶类：如左旋门冬酰胺酶(L-ASP)，是治疗急性淋巴细胞白血病的重要药物，可选择性地清除白血病细胞。
维生素甲类化合物：如维甲酸能够促进白血病细胞分化成熟，其中全反式维甲酸(ATRA)是目前治疗急性早幼粒细胞白血病的主要药物。